Los científicos han identificado un fármaco administrado por vía oral que han encontrado reduce el colesterol en modelos animales en un 70%.
La investigación, publicada en la revista Cell Reports, representa una estrategia hasta ahora desconocida para el control del colesterol y podría tener también repercusiones en los tratamientos contra el cáncer.
Después de las estatinas, los inhibidores de la PCSK9 son la siguiente clase de medicamentos para controlar el colesterol, según los investigadores.
Estos agentes altamente eficaces ayudan al organismo a extraer el exceso de colesterol de la sangre, pero a diferencia de las estatinas, que están disponibles como agentes orales, los inhibidores de la PCSK9 sólo pueden administrarse en forma de inyecciones, lo que crea barreras para su uso, dijeron.
En el último estudio, investigadores de los Hospitales Universitarios (UH) y de la Facultad de Medicina de la Universidad Case Western Reserve (EE.UU.) desarrollaron un fármaco de pequeña molécula administrado por vía oral que reduce los niveles de PCSK9 y disminuye el colesterol en modelos animales en un 70%.
«La reducción del colesterol es una de las terapias más importantes que tenemos para prolongar la vida y proteger a las personas de las enfermedades del corazón, que siguen siendo la primera causa de morbilidad y mortalidad en el mundo occidental», dijo el autor principal Jonathan S. Stamler, profesor de la UH y de la Escuela de Medicina Case Western Reserve.
«Las estatinas sólo reducen el colesterol hasta ahora. Se trata de una clase de fármaco que creemos que representaría una nueva forma de reducir el colesterol, una nueva forma de atacar la PCSK9″, dijo Stamler.
Los investigadores señalaron que en la regulación del colesterol son fundamentales los receptores de LDL, que se sitúan en la superficie de las células hepáticas y eliminan el colesterol de la sangre, reduciendo así los niveles séricos.
La PCSK9 en el torrente sanguíneo controla el número de receptores de LDL marcándolos para su degradación. Por lo tanto, los agentes que inhiben la PCSK9 aumentan el número de receptores de LDL que eliminan el colesterol.
El óxido nítrico es una molécula que se sabe que previene los ataques cardíacos al dilatar los vasos sanguíneos, dijeron los investigadores.
En el nuevo estudio, Stamler y sus colegas demuestran que el óxido nítrico también puede dirigirse a la PCSK9 e inhibirla, reduciendo así el colesterol.
Identificaron un fármaco de molécula pequeña que funciona para aumentar la inactivación de la PCSK9 por el óxido nítrico.
Los ratones tratados con el fármaco muestran una reducción del 70% del colesterol «malo» LDL.
Además de tener un impacto en el campo del metabolismo del colesterol, los hallazgos podrían tener un impacto en los pacientes con cáncer, ya que la evidencia emergente sugiere que dirigirse a la PCSK9 puede mejorar la eficacia de las inmunoterapias contra el cáncer, dijeron los investigadores.
«La PCSK9 no sólo se dirige a los receptores de LDL para su degradación, sino que también media en la degradación del MHC 1 en los linfocitos, que se utiliza para el reconocimiento de las células cancerosas», dijo Stamler.
«La PCSK9 impide efectivamente que los linfocitos reconozcan las células cancerosas. Por tanto, si se inhibe la PCSK9, se puede potenciar la vigilancia del cáncer por parte del organismo. Es posible que algún día podamos aplicar estos nuevos fármacos a esa necesidad», añadió.
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